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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149223
    FtsZ-IN-5

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
    FtsZ-IN-5
  • HY-149224
    FtsZ-IN-6

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
    FtsZ-IN-6
  • HY-149225
    FtsZ-IN-7

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
    FtsZ-IN-7
  • HY-149226
    FtsZ-IN-8

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂，可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此，FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性，没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
    FtsZ-IN-8
  • HY-129189
    RAS GTPase inhibitor 1

    		Ras Cancer
    RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 是RAS GTPase 的抑制剂，具有抗肿瘤活性，信息来自专利WO2018212774A1。RAS GTPase inhibitor 1 (example 51) 对至少一个核苷酸交换的EC50 值为< 1 μM，对H727 细胞的IC50 值为< 1 μM。
    RAS GTPase inhibitor 1
  • HY-107545
    Dynole 34-2

    		Dynamin Cancer
    Dynole 34-2 是一种 dynamin GTPase 抑制剂(对 dynamin 1 和 dynamin 2 GTPase 活性的 IC50s 分别为 6.9 和 14.2 µM)，具有抗有丝分裂的作用。Dynole 34-2 诱导细胞凋亡，如细胞空泡、DNA断裂和PARP剪切。Dynole 34-2 也能有效抑制受体介导的内吞作用 (RME)。
    Dynole 34-2
  • HY-134274
    8-Br-GTP

    8-Bromoguanosine-5'-triphosphate

    		 Bacterial Infection
    8-Br-GTP，是 GTP 类似物，是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
    8-Br-GTP
  • HY-146330
    FtsZ-IN-2

    		Bacterial Infection
    FtsZ-IN-2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂，抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN-2 具有抗葡萄球菌活性，对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。
    FtsZ-IN-2
  • HY-106423
    Mivobulin

    NSC 613862; (S)-(-)-NSC 613862

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Mivobulin (NSC 613862) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，在与秋水仙碱重叠的区域结合微管蛋白，抑制其聚合。Mivobulin (NSC 613862) 在微管蛋白二聚体中可促进异常聚合物的形成和 GTPase 的活性。具有抗肿瘤活性。
    Mivobulin
  • HY-W013158
    Trimethyloctadecylammonium bromide

    		Dynamin Infection
    Trimethyloctadecylammonium bromide 是一种 dynamin 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。Trimethyloctadecylammonium bromide 抑制金黄色酿脓葡萄球菌 (Staphylococcus aureus)，具有抗菌活性。
    Trimethyloctadecylammonium bromide
  • HY-16563
    Narciclasine
    10 篇以上引用文献

    Lycoricidinol

    		 ROCK Cancer
    水仙环素 Narciclasine是一种植物生长调节剂。 Narciclasine调节Rho/Rho 激酶/LIM 激酶/cofilin信号传导途径，大大增加GTP酶RhoA活性以及以RhoA依赖性方式诱导肌动蛋白应力纤维形成。
    Narciclasine
  • HY-152218
    Clathrin-IN-4

    		Dynamin Neurological Disease
    Clathrin-IN-4 (compound 8b) 是 Wiskostatin (HY-12534) 类似物，是一种有效的网格蛋白介导的内吞作用 (endocytosis) 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Clathrin-IN-4 是一种 dynamin I GTPase 活性抑制剂，IC50 为 9.1 μM。
    Clathrin-IN-4
  • HY-111549
    Bragsin1

    		Others Cancer
    Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
    Bragsin1
  • HY-12810
    EHop-016
    4 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
    EHop-016
  • HY-115376
    Z62954982

    ZINC08010136

    		 Ras Inflammation/Immunology
    Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
    Z62954982
  • HY-107544
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM

    		PKA Metabolic Disease
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
    8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM

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